Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инфузийСостав
В 1 флаконе содержится:
Действующее вещество:
Ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 500,0 мг и 1000,0 мг.
Описание
Порошок белого или белого с розоватым или желтоватым или коричневатым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-гликопептидФармакодинамика
Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsisorientalis, эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов.
Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
Invitroванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis(в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae(в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcusagalactiae, Streptococcusbovis, Streptococcusspp. группы viridians, Clostridiumdifficile(в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного колита) и Corynebacteriumspp. Действует бактериостатически на Enterococcusspp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis). Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину invitro, относятся Listeriamonocytogenes, Lactobacillusspp., Actinomycesspp., Clostridiumspp., Bacillusspp.
Invitroнекоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.
Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм invitroв отношении многих штаммов Staphylococcusaureus, Streptococcusspp. (не принадлежащих энтерогруппе D), Enterococcusspp., Streptococcusspp. группы viridians.
Ванкомицин неактивен invitroв отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, вирусов, простейших и грибов.
Фармакокинетика
Всасывание
Многократное внутривенное введение (в/в) 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч - около 8 мг/л.
Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.
Распределение
Объем распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.
После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 7,5 дней.
Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Показания
Для внутривенных инфузий
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcusspp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcusspp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину), при аллергической реакции на пенициллин, при непереносимости к другим противомикробным препаратам.
Эндокардит
Эндокардит, вызванный Streptococcusviridans, Streptococcusbovis(монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Eterococcusfaecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения); ранний эндокардит, вызванный Staphylococcusepidermidis, Corynebacteriumspp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками); профилактика бактериальных эндокардитов у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину и заболеваниями клапанов сердца (независимо от их этиологии) перед хирургическими вмешательствами в полости рта, тонзиллэктомией, удалением аденоидов, перед катетеризацией мочевого пузыря, цистоскопией, хирургическими вмешательствами на прямой или толстой кишке (монотерапия или в комбинации с аминогликозидами).
-сепсис;
-инфекции костей и суставов;
-инфекции центральной нервной системы;
-инфекции нижних дыхательных путей;
-инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Противопоказания:-Период грудного вскармливания;
-повышенная чувствительность к ванкомицину и другим компонентам препарата;
-неврит слухового нерва.
С осторожностью
Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (I, II и III триместр), пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).Беременность и лактация
Применение препарата при беременности - только по "жизненным" показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, "приливы крови"; снижение артериального давления, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, анемя, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: ототоксические эффекты (преходящие/постоянные): шум в ушах, головокружение и снижение слуха. В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром "красного человека" - покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.
Прочие: лекарственная лихорадка, флебит в месте введения, некроз тканей в месте введения, боль в местах инъекций, озноб.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг и 1000 мг.Упаковка
По 500 мг и 1000 мг ванкомицина во флакон (10 мл (для 500 мг) и 20 мл (для 1000 мг)) прозрачного стекла USP, тип I, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обкатанной алюминиевым кольцом, возможно наличие пластикового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров: по 10, 50 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003862