Ванкоцин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лиофилизат белого или почти белого цвета.

Ванкомицин является хроматографически очищенным трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis.Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitroванкомицин обычно проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureusи Staphylococcus epidermidis(включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae(включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovisи энтерококки (например, Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitroотносятся Listeria monocytogenes,роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridiumи Bacillus.

Имеются сведения о том, что in vitroнекоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.

Комбинация ванкомицина и аминогликозида обладает синергизмом in vitroв отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).

Ванкомицин неактивен in vitroв отношении грамотрицательных бацилл, микобактерий и грибов.

У лиц с нормальной функцией почек многократное внутривенное введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 минут) создаёт средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 часа после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 23 мг/л, а через 11 часов после инфузии - около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 минут, создают средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 часа после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 мг/л, а через 6 часов - около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Средний период полувыведения ванкомицина из плазмы составляет 4-6 часов у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введённой дозы ванкомицина выводится с мочой за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 часа. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объём распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После внутривенного введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите препарат проникает в спинномозговую жидкость.

Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний период полувыведения составляет 7,5 дней.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

-Эндокардит

Ванкоцин® эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или S. bovis. При эндокардите, вызванным энтерококками (например, Е. faecalis), ванкоцин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.

Имеются сведения о том, что Ванкоцин® эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкоцин® успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.

В отдельных случаях Ванкоцин® показан для профилактики эндокардита.

-Сепсис

-Инфекции костей и суставов

-Инфекции нижних отделов дыхательных путей

-Инфекции кожи и мягких тканей

Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины, а также инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.

-Псевдомембранозный колит - как раствор для приёма внутрь (см. раздел "Способ применения и дозы").

-Установленная гиперчувствительность к ванкомицину.

- Неврит слухового нерва.

При нарушении слуха (в том числе в анамнезе), почечной недостаточности, а также у пациентов с аллергией на тейкопланин, так как были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Безопасность ванкомицина при применении у человека в период беременности не исследовалась. Оценка результатов экспериментальных исследований на животных не выявила прямого или косвенного отрицательного влияния ванкомицина на эмбрион или плод, протекание беременности, а также пери- и постнатальное развитие.

Ванкомицин следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости приема препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить кормление на время лечения препаратом.

Организм в целом: анафилактоидная реакция, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.

Нарушения со стороны сердца: остановка сердца, "приливы" крови, снижение АД (артериального давления), шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Нарушения со стороныпищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит,повышение концентрациипеченочных трансаминаз.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем:агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения,панцитопения, анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:интерстициальный нефрит, изменение показателей функциональныхпочечных тестов, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром "Красного человека", синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.

Нарушения со стороны органов чувств: ототоксические эффекты.

У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдались такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах, головокружение и снижение слуха. Они могут быть преходящими или носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у больных, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Другие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инфекций, тромбофлебиты.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "Красного человека", покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Во флаконе из нейтрального прозрачного стекла (тип I), укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре 15-25 °С.

Приготовленный раствор препарата: хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 14 дней.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.