Адалат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

У пациентов с синдромом Рейно нифедипин может предотвращать или снижать случаи спазма сосудов пальцев.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95%. После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин.

Метаболизм

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени в основном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакодинамической активностью.

Выведение

Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов преимущественно почками, в меньшей степени (5-15%) через кишечник. В неизмененном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 1%).

Период полувыведения (Т_1/2) нифедипина после парентерального введения составляет около 1,7 ч.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется по сравнению со здоровыми добровольцами.

В сравнительном исследовании фармакокинетики нифедипина у пациентов с легким (класс А по Чайлд-Пью) или средним (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени и у пациентов с нормальной функцией печени клиренс нифедипина при приеме внутрь был снижен в среднем на 48% (класс А по Чайлд-Пью) и 72% (класс В по Чайлд-Пью). Вследствие этого AUCи С_mах нифедипина увеличились в среднем на 93% и 64% (класс А по Чайлд-Пью) и на 253% и 171% (класс В по Чайлд-Пью) соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

-Стенокардия Принцметала.

- Гипертонический криз.

-Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата;

-беременность (до 20 недель) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");

-кардиогенный шок;

-нестабильная стенокардия;

-острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда);

-одновременное применение с рифампицином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Применение препарата Адалат® противопоказано при беременности до 20 недель.

Данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат® у беременных отсутствуют.

Исследования на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат®. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Адалат® после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных при применении препарата Адалат® одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому, если применение препарата Адалат® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность / Экстракорпоральное оплодотворение

В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении БМКК, в частности, нифедипина, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму БМКК, в частности, нифедипина, при условии их применения.

При применении препарата Адалат® побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: "часто" (≥1/100, <1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Степень градации побочных реакций "часто" оценивалась как менее 3%, за исключением периферических отеков (9,9%) и головной боли (3,9%). Побочные эффекты, которые отмечались только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены как "частота неизвестна".

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек (включая отек гортани¹); редко - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь; частота неизвестна - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: нечасто - тревожность, нарушения сна.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор; редко - парестезия, дизестезия; частота неизвестна - гипестезия, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения; частота неизвестна - боль в глазах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - боль в груди (стенокардия).

Нарушения со стороны сосудов: часто - периферические отеки, вазодилатация; нечасто - выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа; частота неизвестна - диспноэ (одышка).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гиперплазия десен; частота неизвестна - рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритема; частота неизвестна - синдром Лайелла, фотосенсибилизация, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, отечность суставов; частота неизвестна - артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия, дизурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - плохое самочувствие; нечасто - неспецифическая боль, озноб, реакции в месте введения (в том числе тромбофлебит).

¹ - может быть жизнеугрожающим.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, вследствие вазодилатации может развиться выраженное снижение АД.

Этанол, содержащийся в составе препарата Адалат®, может нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.

По 50 мл во флаконах коричневого стекла, укупоренных пробкой из хлорбутиловой резины и снабженной специальной светозащитной пластиковой оболочкой; по 1 флакону помещают в индивидуальную картонную пачку; индивидуальную картонную пачку с раствором для инфузий вместе со специальным одноразовым шприцем, соединительной трубкой для инфузий и с инструкцией по применению помещают в общую картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.