Агапурин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный раствор.

Пентоксифиллин представляет собой вещество из группы производных ксантина.

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (текучесть) за счет:

-улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

-уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

-снижения концентрации фибриногена;

-снижения активности лейкоцитов и уменьшения агрегации лейкоцитов и их адгезии к эндотелию сосудов.

В результате снижения вязкости крови в микроциркуляторном русле происходит улучшение насыщения тканей кислородом.

Механизм действия пентоксифилина связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность исходного вещества составляет 19±13 %. Препарат подвергается "первичному прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I в плазме крови в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) составляет - 1,6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94% в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов, кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т_1/2 и повышение абсолютной биодоступности.

-Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия).

-Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).

-Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

-Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

-Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

-Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата;

-массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

-обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

-кровоизлияния в головной мозг;

-острый инфаркт миокарда;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-беременность (недостаточно данных);

-период грудного вскармливания (недостаточно данных).

Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (в том числе у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или гемодинамически значимымистенозами сосудов головного мозга), с тяжелыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); тяжелыми нарушениями функции печени (рисккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы"); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы"); с повышенной склонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов[антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата АГАПУРИН с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид,тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторовциклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Применение препарата АГАПУРИН во время беременности противопоказано.

Применение препарата АГАПУРИН в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку пентоксифиллин выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо отменить.

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла класса №1.

По 5 ампул помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.