Аксетин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефуроксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит активное вещество - цефуроксим натрия, эквивалентный 1,5 г цефуроксима.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Фармакодинамика

Цефуроксим натрия - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus(продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcusmitis(группы viridans), Clostridiumspp.,большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae(включая штаммы, резистентные к ампициллину), Klebsiellaspp., Maraxellacatarrhalis, Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa, Neisseriagonorrhoeae(включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis,Borreliaburgdorferi, Bordetellapertussis, Yersiniaenterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы

Fusobacteriumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp.

Кцефуроксимуустойчивыштаммы:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobactercalcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивыекметициллинуштаммыStaphylococcus aureus иStaphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения 750 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет 80 мин, у новорожденных детей - в 3-5 раз продолжительнее. Связь с белками плазмы составляет 33-50 %. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизменном виде в течение 8 ч. При этом, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче; через 24 ч цефуроксим выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты также в костной ткани, синовинальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму возбудителями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки, фарингит, синусит, тонзиллит, отит и др.

-инфекции мочевыводящих путей: бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит и др.

-инфекции кожи и мягких тканей: рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, инфицированные раны и др.

-инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит и др.

-инфекции мочеполового тракта (воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, аднексит, цервицит, гонорея).

-прочие инфекции: септицемия, менингит, перитонин, болезнь Лайма (боррелиоз).

-профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность.

Беременность и лактация

При беременности применяют препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, озноб, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъявления слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны органов кроветворения: снижение содержания гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Лабораторные тесты: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина в сыворотки крови. У некоторых пациентов во время лечения наблюдается ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических средств, обеспечение вентиляции и перфузии, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз цефалоспоринов пациентам, получающим аминогликозиды или сильнодействующие мочегонные средства, так как такие комбинации, по всей вероятности, могут негативно влиять на функцию почек.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г.

Упаковка

По 1,5 г цефуроксима во флаконы бесцветного стекла типа I, укупоренные резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению картонную пачку.

По 100 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-000023

Владелец Регистрационного удостоверения

Медокеми Лтд

Производитель

MEDOCHEMIE, Ltd.

Представительство

МЕДОКЕМИ Лтд.

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Передозировка Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство