Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Enterobacter spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes, большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, через 45 минут после внутримышечного, спустя30 минут после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 50 %.
Не подвергается метаболизму. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения составляет 70 минут. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- инфекций дыхательных путей - острого и хронического бронхита, эмпиемы плевры, бронхоэктатической болезни, абсцесса легкого, бактериальной пневмонии, послеоперационных инфекций органов грудной клетки;
- инфекций уха, горла, носа - синусита, тонзиллита, фарингита;
- инфекций мочевых путей - острого и хронического пиелонефрита, цистита, асимптоматической бактериурии;
- инфекций мягких тканей - целлюлита, рожистого воспаления, раневых инфекций;
- инфекций костей и суставов: остеомиелита, септического артрита;
- инфекций в гинекологии и акушерстве (воспалительных заболеваний органов малого таза);
- гонореи (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда);
- других инфекций, включая перитонит, септицемию и менингит.
Используется как профилактическое средство при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.
МКБ-10I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция
I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J30-J39.J31.1 Хронический назофарингит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIV.N70-N77.N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, период новорожденности.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2-х лет назначается внутрь по 0,25 г 2 раза в сутки.
Внутримышечно и внутривенно: 30-100 мг/кг в сутки за 2-3 введения.
Взрослые
Внутрь, по 0,25 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания - по 0,5 г 2 раза в сутки.
Внутривенно и внутримышечно, по 750 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания интервал между инъекциями сокращается до 6 часов, суточная доза составляет 3-6 г.
При неосложненной гонорее - 1,5 г внутримышечно однократно или по 750 мг в обе ягодицы.
С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г внутривенно перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях.
Высшая суточная доза: внутрь - 1 г; парентерально - до 6 г.
Высшая разовая доза: внутрь - 0,5 г; парентерально - 1,5 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефуроксима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефуроксима.