Зиннат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "GХ ЕS5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "G ЕS7". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима- антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes1

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Наеmоphilus influenzae¹, включая ампициллин-резистентные штаммы

Наеmоphilus parainfluenzae¹

Моraxella catarrhalis¹

Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы

Рерtostreptococcus sрр.

Рropionibacterium sрр.

Спирохеты

Воrrelia burgdorferi¹

Бактерии, для которых вероятнаmприобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Streptococcus рnеиmоniае¹

Грамотрицательные аэробы

Сitobacter sрр., за исключением С. freundii

Еnterobacter sрр., за исключением Е. aerogenes и Е. с1оасае

Еscherichia coli¹

К1еbsiella sрр., включая К1еbsiella рnеиmоniае¹

Рroteus mirabilis

Рroteus sрр., за исключением Р. реnnеri и Р. vulgaris

Рrovidencia sрр.

Грамположительные анаэробы

Сlostridium sрр.. за исключением С. difficile

Грамотрицательные анаэробы

Васteroides sрр., за исключением В. fragilis

Fusobacterium sрр.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Еnterococcus sрр., включая Е. faecalis и Е.faecium

Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter sрр.

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг. 4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой "концентрация-время" увеличивается на 50 %.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел "Способ применения и дозы"), У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

-инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

-инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

-инфекции мочеполовых путей, например, пиелонефрит, цистит и уретрит;

-инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;

-гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

-лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. раздел "Фармакологические свойства").

-Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе);

-детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Беременность

Экспериментальныхдоказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.