Цефуроксим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Механизм действия.Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Устойчив к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен invitroв отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:Staphylococcusaureus(штаммы, чувствительные к метициллину)¹, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcuspyogenes¹, бета-гемолитические стрептококки;

Грамотрицательные аэробы:Haemophilusinfluenzae¹ (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilusparainfluenzae¹, Moraxellacatarrhalis, Neisseria ьGonorrhoeae,включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Neisseriameningitides, Shigellaspp.;

Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp.;

Спирохеты. Borreliaburgdorferi¹.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:

Грамположительные аэробы:Streptococcuspneumoniae¹,стрептококки группы Viridans;

Грамотрицательные аэробы:Bordetellapertussis, Citrobacterspp. кроме Cfreundii, Enterobacterspp., кроме E. aerogenesи E. cloacae, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., включая К. pneumoniae¹, Proteusmirabilis, Proteusspp., кроме P. penneriи P. vulgaris, Providenciaspp., Salmonellaspp.;

Грамположительные анаэробы:Clostridiumspp., кроме C. difficile;

Грамотрицательные анаэробы:Bacteroidesspp., кроме В. fragilis, Fusobacteriumspp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:

Грамположительные аэробы:Enterococcusspp., включая Е. faecalisи Е. faecium, Listeriamonocytogenes;

Грамотрицательные аэробы:Acinetobacterspp., Burkholderiacepacia, Campylobacterspp., Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Morganellamorganii, Proteuspenneri, Proteusvulgaris, Pseudomonasspp., включая P. aeroginosa, Serratiaspp., Stenotrophomonasmaltophilia;

Грамположительные анаэробы:Clostridiumdifficile;

Грамотрицательные анаэробы:Bacteroidesfragilis;

Прочие: Chlamydiaspp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание.Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения.

Распределение.Связывание белками плазмы крови - 33-50 % от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм.Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение.Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:

-инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;

-инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;

-инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

-гонорея;

-инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;

-инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;

-акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;

-другие инфекции, включая септицемию, бактериальный менингит, интраабдоминальные инфекции, например, перитонит;

-профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел "Фармакодинамика").

При необходимости цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, таких как неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких доз препарата с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRAпо органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000 включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко- кандидоз полости рта и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто -нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко - тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: редко - лекарственная лихорадка; очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит. Также см. "Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей".

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто- желудочно-кишечное расстройство; очень редко - псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто- преходящее повышение активности "печеночных" ферментов; нечасто - преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- кожная сыпь, крапивница и зуд; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Также см. нарушения "Со стороны иммунной системы".

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко- повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел "Особые указания"). Также см. "Нарушения со стороны иммунной системы".

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто- реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены препарата).

1,5 г действующего вещества во флаконы вместимостью 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

-50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

-от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.