Альгерика - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 25 мг. Непрозрачные капсулы светло-желтого цвета с печатью черного цвета "TEVA" на крышечке и "7622" на корпусе.

Дозировка 50 мг. Непрозрачные капсулы светло-желтого цвета с печатью черного цвета "TEVA" и радиальной черной полосой на крышечке и печатью черного цвета "7623" и радиальной черной полосой на корпусе.

Дозировка 75 мг. Непрозрачные капсулы: розовая крышечка с печатью черного цвета "TEVA" и корпус светло- желтого цвета с печатью черного цвета "7624".

Дозировка 150 мг. Непрозрачные капсулы светло-желтого цвета с печатью черного цвета "TEVA" на крышечке и "7626" на корпусе.

Дозировка 300 мг. Непрозрачные капсулы: розовая крышечка с печатью черного цвета "TEVA" и корпус светло- желтого цвета с печатью черного цвета "7621".

Содержимое капсул: белый или почти белый гранулированный и частично спрессованный порошок (для всех дозировок).

Прегабалин алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - (S)-3(аминометил)-5-метилгексановая кислота - обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью.

Однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает активностью, свойственной ГАМК. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия прегабалина основан на его способности связываться с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и Р/О-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для прегабалина характерна высокая степень сродства к альфа2-дельта-протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Применение прегабалина приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием прегабалина избирательно подавляется проведение импульса. Следует отметить, что прегабалин подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер.

Межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%). Фармакокинетика прегабалина после приема однократной дозы соответствует фармакокинетике прегабалина при повторном применении, поэтому нет необходимости в регулярном контроле концентрации прегабалина.

Всасывание

После приема внутрь натощак прегабалин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (С_mах) прегабалина в плазме крови отмечается через 1 час при однократном приеме. При повторном приеме время достижения максимальной плазменной концентрации (Т_mах) прегабалина не изменяется.

Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозы и составляет не менее 90%. При повторном приеме прегабалина равновесные концентрации достигаются в течение 24-48 часов.

Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина. Так при одновременном приеме прегабалина с пищей Т_mах увеличивается приблизительно на 2,5 часа, а С_mах прегабалина снижается на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема прегабалина натощак). Следует отметить, что прием пищи неоказывает клинически значимого влияния на абсорбцию прегабалина.

Распределение и метаболизм

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет приблизительно 0,56 л/кг. Для прегабалина нехарактерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму.

Незначительная часть прегабалина (менее 1% от дозы) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое является основным метаболитом и выводится почками. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружено.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК).

У пациентов с нарушением функции почек снижение клиренса прегабалина прямо пропорционально снижению КК. У пациентов на гемодиализе спустя 4 часа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику прегабалина.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) имеется тенденция к снижению КК, связанная с возрастом. Клиренс прегабалина снижается в соответствии с КК, поэтому возможна коррекция дозы.

-Нейропатическая боль у взрослых;

-дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающимися или несопровождающимися вторичной генерализацией) у взрослых;

-генерализованные тревожные расстройства у взрослых;

-фибромиалгия у взрослых.

- Повышенная чувствительность к прегабалину или любому из компонентов препарата;

- детский возраст до 18 лет;

- беременность;

- период грудного вскармливания.

- Нарушение функции почек;

- одновременное применение с лоразепамом, этанолом, оксикодоном;

- пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

- сердечная недостаточность;

- лекарственная зависимость в анамнезе, энцефалопатия в анамнезе;

- сахарный диабет.

При применении препарата Альгерика женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. В связи с этим применение препарата Альгерика при беременности противопоказано.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Альгерика грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.

Инфекционные заболевания: нечасто - назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - анорексия, гипогликемия, гипергликемия; редко - снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - растормаживание, приподнятое настроение, гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечасто - нарушение зрения, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание "искр" перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; редко - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы", гиперемия кожи, снижение артериального давления (АД), повышение АД, тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редко - заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство "стеснения" в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, рвота, запор, метеоризм; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - папулезная сыпь, потливость; редко - холодный пот, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - подергивания мышц, отек суставов, скованность мышц, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редко - спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко - аменорея, боль в молочных железах, увеличение молочных желез в объеме, дисменорея, выделения из молочных желез.

Прочие: часто - утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство "опьянения", нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство "стеснения" в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редкие - гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы; редко - гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении

Следующие побочные реакции были выявлены в ходе практического применения прегабалина. Поскольку эти сообщения получены от пациентов, не всегда была возможность оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с приемом прегабалина.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - потеря зрения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - отек лица, кожный зуд.

Аллергические реакции: частота неизвестна - реакция гиперчувствительности, аллергическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечной сосудистой системы: частота неизвестна - хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - отек легких.

По 7 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ/ алюминиевой фольги.

По 2 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.