Амброксол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Всасывание

Абсорбция высокая и почти полная с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 79%.

Распределение

Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения составляет 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90% в терапевтическом интервале концентраций.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Примерно 30% принятой внутрь дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) амброксола составляет 10 ч. Выводится почками - 90% в виде метаболитов, в неизмененном виде - 10%. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

- Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;

-беременность (I триместр) (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");

-период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");

-детский возраст до 6 лет;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность (II-III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности, нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек).

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Не рекомендуется принимать амброксол в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, использовать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Доклинические исследования амброксола не показали отрицательного воздействия на фертильность.

Частота возникновения нежелательных реакций, отмеченных при приеме амброксола, приведена в следующей градации: часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции

редко: кожная сыпь, крапивница;

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота;

нечасто: диспепсия, рвота, диарея, гастралгия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек

синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить контурную ячейковую упаковку или банку в пачке.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.