Лекарственный справочник

Амеолин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза (3,0 мг); целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 и 200) (40,0 мг и 20,0 мг); лактозы моногидрат (147,0 мг); крахмал кукурузный прожелатинизированный (60,0 мг); кроскармеллоза натрия (20,0 мг); докузат натрия (3,0 мг); магния стеарат (2,0 мг); кремния диоксид коллоидный безводный (5,0 мг).


Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика

Нимесулид - лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, класс сульфонанилиды. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Как большинство НПВП, нимесулид проявляет свое фармакологическое действие, подавляя синтез простагландинов. В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно ЦОГ2 и в более слабой степени ЦОГ1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. Вследствие низкого значения pH препарата (6,5), слизистая оболочка желудка повреждается незначительно. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Подавляя высвобождение тумор-некротизирующего фактора альфа (ФНО-α), нимесулид уменьшает гипераллергическое действие кининов.


Фармакокинетика

Нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема 1 таблетки 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (около 4 мкг/мл) достигается в пределах 2-3 час.

Связь с белками плазмы - около 99%. После перорального применения проникает через синовиальную мембрану и достигает концентрации в околосуставной жидкости, превышающей таковую в плазме, в пределах от 3 до 12 час. После приема 1 таблетки 100 мг концентрация нимесулида в женских репродуктивных органах достигает 35- 50% его плазменной концентрации. Объем распределения - между 0,18 и 0,39 л/кг. Связывание с белками плазмы понижается у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Нимесулид почти полностью метаболизируется до активного метаболита (4- гидроксинимесулид).

Выводится почками в форме свободного или конъюгированного метаболита (50-71%) и с желчью (21-29%). Период полувыведения нимесулида составляет 2-5 час, а активного метаболита -3-6 час.


Показания

- Болевой синдром различного генеза;

- первичная дисменорея.

Нимесулид следует назначать для лечения только в качестве препарата второго выбора.

Решение о проведении лечения нимесулидом принимается лечащим врачом после оценки возможного риска для каждого отдельного пациента (см. пункты Противопоказания и Особые указания).


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.


С осторожностью

ИБС (ишемическая болезнь сердца), цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacterpylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).


Беременность и лактация

Беременностъ

Нимесулид противопоказан во время беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия ductusarteriosusу плода).

Грудное вскармливание

Нимесулид выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.


Побочные эффекты

Нижеописанные побочные действия основываются на контролирумых клинических исследованиях* (приблизительно 7 800 пациентов) и на постмаркетинговых исследованиях.

Побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте: очень частые (>1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1 000 и <1/100), редкие (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<10 000) и с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Редкие: анемия*, эозинофилия*; Очень редкие: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;

Со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность*; Очень редкие: анафилаксия;

Со стороны обмена веществ /метаболизм, питание:

Редкие: гиперкалиемия*;

Со стороны ЦHCи периферической нервной системы

Нечастые: головокружение*; Редкие, беспокойство*, нервозность*, кошмары*; Очень редкие: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея);

Со стороны органов чувств

Редкие: затуманенное зрение*; Очень редкие: нарушение зрения, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечастые: гипертензия*; Редкие: тахикардия*, геморрагия*, нестабильное кровяное давление*, приливы*;

Со стороны дыхательной системы

Нечастые: диспное*; Очень редкие: астма, бронхоспазм;

Со стороны пищеварительной системы

Частые: диарея*, тошнота*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*; Нечастые: запор*, метеоризм*, гастрит*, желудочно-кишечное кровотечение, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, перфорация; Очень редкие: боли в животе, диспепсия, стоматит, милена, гепатит, фульминантный гепатит (включая с фатальным исходом), желтуха, холестаз;

Со стороны мочевыделительной системы

Редкие:дизурия*, гематурия*, задержка мочи*; Очень редкие:почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечастые: зуд*, сыпь*, повышенное потоотделение*; Редкие: эритема*, дерматит*; Очень редкие:крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Общие нарушения

Нечастые: отек*; Редкие: недомогание*, астения*; Очень редкие: гипотермия.

*Частота основывается на клинических исследованиях

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 100 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 (10 таблеток) или 2 (20 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.


Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000837

Производитель

SOPHARMA, AD

Представительство

СОФАРМА АО