Нимесулид

Фармакодинамика

Селективный ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксанаА₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием.

Оказывает действие преимущественно на циклооксигеназу-2, поэтому подавляет синтез простагландинов в очагах воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и в почках.

Без влияния на фагоцитоз и гемостаз нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов. Ингибирует высвобождение миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени. Один из метаболитов (25%) - гидроксинимесулид также обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками - 65% и с фекалиями - 35%. Не кумулирует.

Показания

Применяется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, остеартроза, бурсита, тендинита, при болевых синдромах различной этиологии, в том числе в послеоперационном периоде и при гинекологических заболеваниях. Используется при травмах и лихорадке, вызванной инфекционно-воспалительными заболеваниями.

XIII.M05-M14.M05.8   Другие серопозитивные ревматоидные артриты

XIII.M15-M19.M15   Полиартроз

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XIV.N80-N98.N94.5   Вторичная дисменорея

XIV.N80-N98.N94.4   Первичная дисменорея

XVIII.R50-R69.R50   Лихорадка неясного происхождения

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.2   Другая постоянная боль

XVIII.R50-R69.R52.1   Постоянная некупирующаяся боль

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XVIII.R00-R09.R07   Боль в горле и груди

XIII.M50-M54.M54.6   Боль в грудном отделе позвоночника

XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды по 100 мг 2 раза/сут; подкожно 75 мг (2 мл) в раза в сутки.

Наружное применение: 1% гель по 3 см наносится на пораженный участок и втирается в неповрежденную кожу.

Высшая суточная доза: 200 мг.

Высшая разовая доза: 100 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическаянервная система: головокружение, сонливость.

Система кроветворения: редко -тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

При местном применении в месте аппликации: эритема, зуд, шелушение, преходящее изменение цвета кожи.

Аллергические реакции.

Передозировка

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.