Нимулид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанйлидов. Обладает свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли; в меньшей степени ингибирует активность ЦОГ-1. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Подвергается энтерогепатической рециркуляции. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5- 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами 1%.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.

Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. [Объем распределения- 0,19 - 0,35 л/кг* Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксйнимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловойкислотыидругихнестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), любые нарушения функции печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин), цереброваскулярное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет.

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм,тяжелые соматические заболевания, одновременный| прием антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100), нечасто (> 1/1000), редко (> 1/10000), очень редко (1/10000).

Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, "кошмарные сновидения"; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, "приливы".

Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.

Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения;, редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.