Нимесулид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ2), что тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления и в гипоталамусе; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов (ПГ) в здоровых тканях); подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов и обладает антиоксидантными свойствами.

Всасывание

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метальной группы.

Выведение

4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

-ревматоидный артрит;

-суставной синдром при ревматических заболеваниях и подагре;

-анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

-остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит;

-болевой синдром различного генеза (головная боль, альгодисменорея, посттравматические боли);

боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

-гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП;

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и др. нарушения свертываемости крови;

-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования,

-печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксиче- ские реакции при использовании нимесулида в анамнезе, сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

-выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-беременность,

-период лактации,

-детский возраст до 12 лет.

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Хранить в недоступном для детей месте!