Нимесулид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки светло-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Действие нимесулида связано с угнетением активности фермента, обеспечивающего синтез простагландинов циклооксигеназы (ЦОГ). Лекарственный препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5-2,5 ч после приема. Значение AUC (площадь - под фармакокинетической кривой "концентрация - время") составляет 20-35 мг/л*ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %.

Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома, Р450 (CYP 2С9), поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием изофермента CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксйпроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 %. выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной, метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно. выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита вплазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты-различной этиологии, тендинит, бурсит, острый болевой синдром; альгодисменорея, миалгия, зубная и головная боль.

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание, бронхиальной астмы, рецидавирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетипсалищшовой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия, и другие нарушения системы свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная, недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность, (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная, гиперкалиемия период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других генатотоксичпских лекарственных средсти, беременность, период “лактации, детский возраст до 12 -лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.