Нимесулид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Максимальная концентрация С_max нимесулида в плазме крови достигает 3,5 - 6,5 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами - 2 %, е липопротеинами - 1 %, е кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объем распределения: 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто- гематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа; 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

Период нолувыведения (Т_1/2) нимесулида составляет 1,56 -4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4.78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчыо (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 1,8 - 4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно нс меняется.

-Ревматоидный артрит;

-суставной синдром при обострении подагры;

-псориатический артрит;

-анкилозирующий спондилит;

-остеохондроз с корешковым синдромом;

-остеоартроз;

-миалгия ревматического и неревматического гснеза;

-воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;

-болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисмснорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

- сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

- алкоголизм;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- беременность;

-период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

-Ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

-компенсированная сердечная недостаточность;

-дислипидемия/гиперлипидемия;

-сахарный диабет;

-заболевания периферических артерий;

-курение;

-почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин)

-анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

-наличие инфекции Helicobacter pylori,

-пожилой возраст;

-длительное использование НПВП;

- тяжелые соматические заболевания;

-частое употребление алкоголя;

-сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин, антиагрегантами (например, ацетилсалициловаякислота,клопидогрел),пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например, преднизолон),селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксегин, сертралин).

Нимесулид противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота нс может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения.

Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.