Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузийСостав
1 флакон содержит:
Активное вещество:
Амфотерицин В50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия холестерилсульфат, трометамол, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота, лактозы моногидрат, азот, диметилсульфоксид.
Описание
Порошок или пористая масса светло-желтого цвета. Допускается наличие во флаконе смеси порошка и пористой массы.Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средствоФармакодинамика
Амфотерицин В - это макроциклическое полиеновое противогрибковое средство с фунгицидным действием, которое продуцируется грибом Streptomyces nodosus. Амфотерицин В имеет высокое сродство к эргостеролу - основному стеролу цитоплазматической мембраны грибов и незначительное сродство к холестерину - основному стеролу цитоплазматической мембраны млекопитающих. Взаимодействие амфотерицина В с эргостеролом приводит к нарушению целостности цитоплазматической мембраны, изменению её проницаемости, а затем к повреждению и гибели клеток грибов. Препарат активен в отношении грибов - Candida spp. (в т.ч. Candida albicans), Aspergillus spp. (в т.ч. Aspergillus fumigates), Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans и простейших - Leishmania spp. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры представлены в таблице:
| Фармакокинетический параметр, среднее значение | Суточная доза | |
| 3 мг/кг | 4 мг/кг | |
| Равновесный объем распределения, л/кг | 3,8 | 4,1 |
| Общий плазменный клиренс, л/ч/кг | 0,105 | 0,112 |
| Период полураспределения, мин | 3,5 | 3,5 |
| Период полувыведения, ч | 27,5 | 28,2 |
| Максимальная концентрация в плазме, мкг/мл | 2,6 | 2,9 |
| Равновесная площадь под кривой "концентрация- время", мкг/мл хч | 29 | 36 |
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры не зависят от клиренса креатинина (КК) в диапазоне 35-202 мл/мин/70 кг. Влияние более тяжелой почечной недостаточности не изучено.
Фармакокинетические параметры при легкой степени печеночной недостаточности не изменяются, при более тяжелых формах заболевания влияние не изучено.
Возраст (3-52 лет) не оказывает влияние на фармакокинетику.
Показания
Тяжелые системные микозы (главным образом системный аспергиллез и системный кандидоз), когда высокая токсичность или сопутствующая почечная недостаточность не позволяют применять амфотерицина В дезоксихолат. Тяжелые грибковые инфекции у лиц с нейтропенией, обусловленные приемом цитостатиков.
Не предназначен для лечения клинически незначимых микозов, диагностируемых лишь на основании кожных или серологических проб.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к амфотерицину В или любому другому компоненту препарата, период лактации.С осторожностью
Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.Беременность и лактация
У беременных Амфоцил можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата Амфоцил в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку отсутствуют данные, подтверждающие или опровергающие возможность проникновения амфотерицина В в грудное молоко.Побочные эффекты
Побочные эффекты, выявленные в ходе сравнительных исследований.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функциональных проб печени.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы, одышка, гипоксия.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипербилирубинемия, повешение активности щелочной фосфатазы, гипергликемия.
Прочие: лихорадка, озноб, головная боль.
Побочные эффекты, выявленные во время применения препарата, но причинно-следственная связь не установлена:
| Системно-органный класс | ≥5% | 1-5% |
| Организм в целом | Асцит, боль, в т.ч. в животе, спине, груди, отек лица, воспаление в месте введения, поражение слизистых оболочек, сепсис | Травма, аллергические реакции, астения, летальный исход, гипотермия, иммунные нарушения, инфекция, реакции в месте инъекции (в т.ч. боль), боль в шее |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Кровотечение, постуральная гипотензия | Аритмия, фибрилляция предсердий, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, флебит, шок, наджелудочковая аритмия, обморок, вазодилатация, веноокклюзионная болезнь печени, желудочковая экстрасистолия |
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота кровью, желтуха, стоматит | Анорексия, кровавая диарея, запор, диспепсия, недержание кала, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, кровотечение из ЖКТ, гингивит, глоссит, печеночная недостаточность, мелена, изъязвление слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, поражение прямой кишки |
| Со стороны органов кроветворения | Анемия, нарушение свертывания крови, гипопротромбинемия | Экхимоз, снижение содержания фибриногена, гипохромная анемия, лейкоцитоз, лейкопения, петехии, снижение содержания тромбопластина |
| Со стороны обмена вещества | Отеки, гипокальциемия, гипофосфатемия, повышение массы тела | Ацидоз, повышение концентрации азота мочевины, дегидратация, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия, гипернатриемия, гиперволемия, гипогликемия, гипротеинемия, повышение активности лактаддегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, снижение массы тела |
| Со стороны опорно- двигательного аппарата |
| Артралгия, миалгия |
| Со стороны нервной системы | Спутанность сознания, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мышления, тремор | Ажитация, тревога, судороги, депрессия, галлюцинации, гипертонус, нервозность, нейропатия, парестезии, психоз, нарушение речи,ступор |
| Со стороны дыхательной системы | Апноэ, бронхоспазм, усиление кашля, носовое кровотечение, гипервентиляция, ринит | Гемофтиз, отек легких, фарингит, плевральный выпот, синусит |
| Со стороны кожных покровов | Сыпь, в т.ч. макуло-папулезная, зуд, повышенная потливость | Угри, алопеция, изменение цвета кожи, кожные узелки, язвы, крапивница, везуло-буллезная сыпь |
| Со стороны органов чувств | Кровоизлияние в глаз | Амблиопия, глухота, шум в ушах |
| Со стороны мочеполовой системы | Гематурия | Альбуминурия, дизурия, глюкозурия, почечная недостаточность, олигурия, недержание мочи, задержка мочи |
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Во время применения препарата Амфоцил следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг, 100 мг.Упаковка
По 50 мг активного вещества во флакон (класс 1 Евр.Фарм) объемом 20 мл, по 100 мг активного вещества во флакон (класс 1 Евр.Фарм) объемом 50 мл, прозрачного стекла, укупоренного серой пробкой из бутилкаучука, обжатой алюминиевым кольцом с предохранительной пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. После восстановления водой раствор пригоден к использованию в течение 24 часов при температуре 2-8°С. После разведения 5% глюкозой раствор пригоден к использованию в течение 24 часов при температуре 2-8°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-006577/10