Амикацин-Виал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белый или почти белый порошок. Гигроскопичен.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов III поколения, действует бактерицидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также раз­рушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Serratiaspp., Providenciaspp., Enterobacterspp., Salmonellaspp., Shigellaspp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcusspp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отно­шении Streptococcusspp..

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дейст­вие в отношении штаммов Enterococcusfaecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonasaeruginosa, ус­тойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного введения (в/м) введения всасывается быст­ро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максималь­ной концентрации (Тсmах) - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевраль­ный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном мо­локе, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высо­кие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концен­трации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не прони­кает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек прони­цаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентра­ции в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и ам­ниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожден­ных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени на­рушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1 -2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (брон­хит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перито­нит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гной­ные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

При наличии показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако, они слабо всасываются из же­лудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (по­вышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), наруше­ние нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лаби­ринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные: флебит, перефлебит, болезненность в месте в/м введения.

По 500 мг (в пересчёте на амикацин) в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой и обжимают алюминиевым колпачком. Допускается наличие пластмассового колпачка для контроля первого вскрытия. Один флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.