Аминосалициловая кислота - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противотуберкулёзное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего пара-аминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой

кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Всасывание. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-2 часа и составляет 75 мкг/мл.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови 50-70%. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях, проникает в грудное молоко. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% - в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечается кумуляция аминосалициловой кислоты и её ацетильного метаболита, но продолжается образование неактивного ацетилированного производного. Период полувыведения свободной аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями почек приблизительно такой же, как и у здоровых добровольцев, однако T_1/2 неактивного ацетилированного производного у пациентов с уремией увеличивается в 6 раз. Хотя аминосалициловая кислота выводится при диализе, частоты сеансов хронического гемодиализа обычно недостаточно, чтобы компенсировать сниженное вследствие почечной недостаточности выведение.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм аминосалициловой кислоты сопоставим с метаболизмом у здоровых добровольцев.

Дети и подростки

Данные о фармакокинетике аминосалициловой кислоты у детей и подростков отсутствуют.

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным средствам.

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата; тяжёлые заболевания почек и печени (тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, гепатит, цирроз печени); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; отёки, обусловленные гипернатриемией; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; амилоидоз внутренних органов; некомпенсированный гипотиреоз; тромбофлебит, нарушение свёртываемости крови; эпилепсия; детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Возможно применение препарата при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога, кровотечение из пептической язвы; повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, эозинофилия, нейтропения, лимфоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия; анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема (при длительном применении в высоких дозах); перикардит, гипогликемия, глюкозурия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Упаковка для стационаров

500 таблеток в банке полимерной с полимерной крышкой.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.