Амлодипин Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской на одной стороне и фаской.

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % через кишечник. Выведение с грудным молоком неизвестно. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения амлодипина увеличивается, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

- Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).

- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным компонентам препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- коллапс, кардиогенный шок;

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз);

- редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пожилого возраста, одновременным применением с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4. Как и при приеме других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне применения амлодипина у пациентов с синдромом слабости синусового узла, стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него).

Безопасность применения Амлодипина Сандоз® во время беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

При применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (данные о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто: астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, извращение вкуса; редко: судороги; очень редко: мигрень, повышенное потоотделение, апатия, атаксия, ажитация, амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение жара и "приливов" крови к коже лица; нечасто: чрезмерное снижение АД; очень редко: обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, повышение АД, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление симптомов сердечной недостаточности, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боли в животе; нечасто: рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменения режима дефекации (включая диарею и запор), метеоризм, жажда; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: гастрит, панкреатит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, никтурия, импотенция; очень редко: дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: миалгия, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, артроз; редко: миастения.

Со стороны кожных покровов: редко: дерматит; очень редко: алопеция, ксеродермия, "холодный пот", нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), кожный зуд; очень редко: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит (синдромСтивенса-Джонсона), ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию), нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, "звон" в ушах; очень редко: паросмия (извращение обоняния).

Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение, диспноэ; очень редко: кашель.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, лейкоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: нечасто; увеличение/снижение массы тела (веса), гинекомастия; оченьредко: гипергликемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: озноб.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.