Амоксициллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне.

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транс­пептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcusspp. (за исключением штаммов, про­дуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Escherichiacoli, Shigellaspp., Salmonellaspp., Klebsiellaspp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин по­сле введения и длится 8 ч.

Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не ока­зывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концен­трация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения макси­мальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхи­альном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевраль­ной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легко­го, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной же­лезе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормаль­ной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также! увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо прони­кает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (ме­нингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 %. Связь с белками плазмы - 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде пу­тем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20!%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувы­ведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыве­дения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфек­ции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (пе­ритонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мяг­ких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). Детский возраст до 10 лет.

Беременность, период лактации, аллергические заболева­ния (в т.ч. в анамнезе), почечная, печеночная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), кровотечения в анамне­зе.

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармлива­ние.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ан­гионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, бс5ли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единич­ных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повы­шение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атак­сия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая ней­ропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболева­ниями или пониженной резистентностью организма).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.