Анальгин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Метамизол натрия - анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обуславливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие.

Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 часа.

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь метамизол натрия полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60 %. Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола натрия почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5±2 мл/мин. Период полувыведения - 2,7 часа.

В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.

У больных с циррозом печени период полувыведения 4-Ы-метиламиноантипирина увеличивался в три раза и составлял около 10 часов.

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

-Гиперчувствительность к компонентам препарата;

-угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);

-печеночная и/или почечная недостаточность;

-наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

-лейкопения;

-анемия;

-непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-беременность (первый и третий триместр), период кормления грудью;

-детский возраст до 15 лет.

Заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, предрасположенность к развитию артериальной гипотензии, начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления), бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации), непереносимость алкоголя, непереносимость красителей или консервантов, беременность (второй триместр).

Беременность

Нет достаточных клинических данных применения метамизола натрия у беременных женщин, поэтому применение при беременности не рекомендуется.

Метамизол натрия проникает через плаценту. В течение первого триместра беременности принимать препарат Анальгин нельзя. Во втором триместре беременности прием препарата Анальгин должен осуществляться по строгим медицинским показаниям, и если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение метамизола натрия в третьем триместре беременности также противопоказано: нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и перинатальных осложнений вследствие влияния на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации (так как метамизол натрия является ингибитором циклооксигеназы, хотя и слабым).

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком. В случае приема препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью должно быть прекращено, как минимум, на 48 ч.

Побочные эффекты были классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %); редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (по настоящим данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергическая стенокардия или аллергический инфаркт миокарда).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни; в некоторых случаях анафилактические реакции могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови.

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся много раз без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиваться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, однако обычно они наблюдаются в течение одного часа.

Обычно более мягко протекающие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта.

Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием циркуляторного шока.

Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе) реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь.

Редко: возможно возникновение сыпи.

Очень редко: возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения.

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить прием препарата и провести развернутый клинический анализ крови (си. Раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны сосудов

Изолированные гипотонические реакции

Нечасто: после приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций).

Редко: снижение артериального давления может быть очень резко выраженным.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.

Очень редко:возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в отдельных случаях может возникать острый интерстициальный нефрит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.