Метамизол натрия

Фармакодинамика

Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводитсяпочками (в небольшом количестве в виде метаболитов).

Показания

·Артралгия, ревматизм, хорея

·Головная, зубная, менструальная боль

·Невралгия, ишиалгия, миалгия

·Почечная, печеночная, кишечная колика.

·Инфаркт легкого, инфаркт миокарда, расслаивающаяся аневризма аорты, тромбоз магистральных сосудов.

·Воспалительные процессы: плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит.

·Травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, опухоль.

·Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация пищевода, пневмоторакс.

·Посттрансфузионные осложнения, приапизм.

·Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях, укусах насекомых.

X.J00-J06   Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей

X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

XVIII.R50-R69.R52   Боль, не классифицированная в других рубриках

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XVIII.R00-R09.R07.2   Боль в области сердца

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

XVIII.R50-R69.R50   Лихорадка неясного происхождения

XIII.M30-M36.M35.3   Ревматическая полимиалгия

XIII.M50-M54.M54.3   Ишиас

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N20-N23.N23   Почечная колика неуточненная

VI.G20-G26.G25.5   Другие виды хореи

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аспириновая форма бронхиальной астмы.

Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - по 1-2 мл 50 % или 25 % раствора 2-3 раза в день, максимальная суточная доза 2 г.

Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

Побочные эффекты

Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: снижение артериального давления, тошнота.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.

При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.

Передозировка

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие

Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.

Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.

Блокаторы H₂-рецепторов, кодеин и пропранолол (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.

Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.

Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, индометацин - увеличение их активности (метамизол натрия вытесняет их из связи с белком).

Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

Этанол - усиление эффекта.

В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.