Анальгин-ЭкстраКап - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы твердые желатиновые №00 белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие уплотнения капсульной массы, которое при надавливании стеклянной палочкой легко рассыпается.

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным дей­ствием, является производным пиразолона.

Фармакодинамика

Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4Ы-метиламиноантипирин) обладают центральным и перифери­ческим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает обра­зование простагландинов из арахидоновой кислоты.

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составля­ет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиниче­ская эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени ме­таболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой "концентрация- время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N- ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фарма­кологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении ку­муляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через пла­центу. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов AUCповышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени пери­оды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же зако­номерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения неко­торых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать приме­нения высоких доз.

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

- Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенес­ших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компо­нентам препарата;

- Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или други­ми формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестеро­идных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

- Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

- Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

- Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Детский возраст до 15 лет.

- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт мио­карда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточ­ность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).

- Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обла­дать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и сте­нозом артерий головного мозга).

- Хроническое злоупотребление алкоголем.

- Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в разви­тии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

- Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покрас­нение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

- Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бен­зоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

- Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метами­зола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследо­ваний тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в вы­соких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить воз­можность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) про­тока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбо­цитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в треть­ем триместре беременности.

Период лактации

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратить кормление грудью.

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом, согласно классифика­ции ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/ 10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляет­ся клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, ко­торые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часов по­сле приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа.

В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со сто­роны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки, или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции пе­реходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального дав­ления) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхи­альной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции проявля­ются в виде приступов бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.

Редко: кожная сыпь.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпи­дермальный некролиз).

Нарушения со стороны кроки и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения.

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут воз­никать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо ослож­нений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (рого­вой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорад­ка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селе­зенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровоте­чению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований.

При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. "Особые указания").

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.

После приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным. При лихорадке также воз­можно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков ре­акции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек.

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.

Общие расстройства

Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче ме­таболита - рубазоновой кислоты.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.