АНАМАСТЭН - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Анастрозол - гормональный противоопухолевый препарат. Является высокоселективным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе, у детей показатели фармакокинетики не изучались.

Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (T_1/2) - 40-50 часов. Менее 10 % дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата внутрь. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

-Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

-Пременопаузальный период.

-Умеренная или выраженная степень печеночной недостаточности (эффективность и безопасность не установлены).

-Сопутствующая терапия тамоксифеном или эстрогенами.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение препарата анастрозол во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения препаратом анастрозол следует прекратить кормление грудью.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме анастрозола, приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто - 1/10 назначений (>10 %), часто - 1/100 назначений (> 1 % и <10 %), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1 % и <1 %), редко - 1/10000 назначений (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко - 1/10000 назначений (< 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" к коже лица; чувство жара.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; нечасто - "триггерный палец".

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос (алопеция); очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, астения; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск развития остеопороза и перелома костей.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.