Анаприлин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает анти гипертензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами. Неселективно блокирует бета-адренорецепторы (75 % бета₁- и 25 % бета₂-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточный ток Са²⁺, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости и спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульса отмечается преимущественно в антеградном, и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических средств относится к препаратам II класса.

Выраженность ишемии миокарда и постинфарктная летальность могут также снижаться благодаря антиаритмическому действию.

Профилактика головной боли сосудистого генеза обусловлена предупреждением расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета₂-адрепорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%) и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь составляет 30-40% (эффект "первичного прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном применении увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пиши и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофилыюстью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95%.

Метаболизируется в печени 3 путями - ароматическое гидроксилирование, n-деалкилирование, глюкуронирование, в том числе с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6, CYP1А2, CYP2C19. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового применения может удлиняться до 12 ч. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая и мерцательная тахиаритмии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики), эссенциальный тремор, феохромоцитома (вместе с альфа-адреноблокатарами), мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства при терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность (NYHAIII и IV ФК), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); склонность к бронхоспастическим реакциям, тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; тяжелые нарушения периферического кровообращения (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), вазомоторный ринит, декомпенсированный сахарный диабет, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации, детский возраст до 18 лет.

Отягощенный аллергологический анамнез, хроническая сердечная недостаточность I-IIфункционального класса по NYHA, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, тиреотоксикоз, миастения, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, спастический колит, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности возможно, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении во время беременности необходимо наблюдение за плодом, а за 48-72 ч до предполагаемого срока родов следует прервать терапию пропранололом с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии, тремор, снижение скорости психомоторных реакций, кататония, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконьюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рга, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея или запор, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), болезнь Пейрони.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.