Андрокур - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне, с обеих сторон риски выдавлено "LA". На другой стороне таблетки выдавлен шестиугольник.

Андрокур® - это антиандрогенный гормональный препарат.

Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении препарата Андрокур® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения. Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона. Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность. По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

Распределение. Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в сыворотке крови после приема дозы в 100 мг достигает 239,2±114,2 нг/мл в среднем через 2,8±1,1 часов. Снижение концентрации ципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T1/2) 42,8±9,7 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,8±2,2 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

• антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
• уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
• купирование "приливов" у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

• Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата.
• Заболевания печени (в том числе синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень).
• Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы).
• Тяжелая хроническая депрессия.
• Тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.
• Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе.
• Дети и подростки до 18 лет.

При наличии у пациентов c неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур®, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается оценить частоту, указано "частота неизвестна".

Cо стороны кроветворной системы:

частота неизвестна - анемия*).

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики:

часто - депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов:

частота неизвестна - тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания:

часто - одышка*).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна - внутрибрюшное кровотечение*).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы:

частота неизвестна - остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез:

очень часто - обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто - гинекомастия.

Прочие:

часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, "приливы", повышенная потливость; очень редко - развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*); частота неизвестна - развитие менингиомы*)§).

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе "Особые указания", помечены звездочкой *). Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур®, помечены звездочками **. §) - обратитесь к разделу "Противопоказания".

На фоне лечения препаратом Андрокур® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.

У мужчин прием препарата Андрокур® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более.

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен. Специфического антидота нет. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.