Ципротерон

Фармакодинамика

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный период полувыведения составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35 % дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

XII.L60-L75.L64   Андрогенная алопеция

IV.E20-E35.E28.1   Избыток андрогенов

IV.E20-E35.E30.1   Преждевременное половое созревание

V.F50-F59.F52.7   Повышенное половое влечение

XII.L20-L30.L21.8   Другой себорейный дерматит

XII.L60-L75.L68.0   Гирсутизм

XII.L60-L75.L70.8   Другие угри

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Необходимо индивидуально оценить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения при решении вопроса о назначении препарата больным с карциномой предстательной железы при наличии тяжелого диабета с сосудистыми осложнениями, серповидноклеточной анемии, тромбоэмболии в анамнезе, кахексии (если она не связана с раком предстательной железы).

Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе).

Беременность и лактация

Категория рекомендаций по FDA не определена. Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. Рак предстательной железы: внутримышечно - по 300 мг 1 раз в 1-2 недели, внутрь - по 50-100 мг 1-3 раза в сутки.

Гиперсексуальность у мужчин: внутрь - по 50 мг 2 раза в сутки (при необходимости - по 100 мг 2-3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей - по 25 мг 2 раза в сутки; внутримышечно - по 300-600 мг 1 раз в 10-14 дней.

Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь по 100 мг 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение.

Детям: внутрь по 25-50 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона.

На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.