Арлет - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патоген­ными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиоти­ков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разруша­ют (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабаты­вающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амок­сициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактери­альной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладающее способностью инакти­вировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними, что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ин­гибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неак­тивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacterspp., Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Acinetobacterspp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к дру­гим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcusagalactiae. Streptococcusbovis; Staphylococcusaureus(кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcusepidermidis(кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcussaprophyticusи другие коагулазо-негативные стафилококки, Ente- roccocusspp. (вт.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

- грамотрицательныеаэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corro- dens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vi­brio cholerae, Yersinia enterocolitica;

- грамположительныеиграмотрицательныеанаэробы: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включаяBacteroides fragihs), Clostridium spp. (кромеClostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;

- другиемикроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptos­pira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокине­тику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приёма внутрь, приём пищи почти не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приёма. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависи­мости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объёмом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жид­ких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных минда­линах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тка­нях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (нега­тивного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неак­тивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52±15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество - с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выво­дится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выво­дится почками путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитоне­альным диализом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абс­цесс, тонзиллит, фарингит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекци­ей, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит);

-инфекции в акушерстве и гинекологии (сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бакте­риальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека);

-инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);

-инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

-шанкроид (мягкий шанкр);

-одонтогенные инфекции;

-инфекции пищеварительной системы (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

-гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;

-гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);

-нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе;

-инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (опасность появления экзантемы);

-детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

-детский возраст до 12 лет с хронической почечной недостаточностью (для данной лекар­ственной формы);

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток дозировкой 875 мг+125 мг;

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Беременность, период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применени­ем пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний - перед применением препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом!

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях, когда предпо­лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, нахо­дящихся на грудном вскармливании, отмечаться не может. В случае развития у ребенка сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью следует прекратить.

Классификация по частоте развития: часто - от 1 до 10 %, нечастоот 0,1 до 1 %, ред­ко - от 0,01 до 0,1 %, очень редко - менее 0,01 %

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, эритематозные высыпания зуд; редко - многоформная экссудативная эритема; очень редко - эксфолиативный дерматит, злокаче­ственная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерали­зованный экзантематозный пустулез. В некоторых случаях появляется так называемая "сыпь пятого дня" (коревидная экзантема).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), повы­шение активности печеночных трансаминаз; редко - гепатит, холестатическая желтуха; очень редко - глоссит, гастрит, стоматит, геморрагический колит (также может развиться после терапии), псевдомембранозный колит, энтероколит, черный "волосатый" язык, по­темнение зубной эмали. Увеличение активности трансаминаз (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых пациентов, особенно старше 65 лет. Риск подобных изменений повышается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко от­мечаются у детей. Вышеперечисленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препара­та. В основном реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и не­значительный характер, но иногда бывают выраженными.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия; очень редко - удлинение времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата), очень редко - бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.

Прочие: часто - развитие суперинфекции (включая кандидоз), экзантема; редко - обра­тимое увеличение протромбинового времени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, васкулит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.