Артифрин форте - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Комбинированный препарат артикаина (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрина (сосудосуживающее средство, содержание эпинефрина в растворе 1:100000), который добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Артикаин вызывает обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или снижения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Обладает мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Артифрин форте оказывает быстрое (латентный период от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие, имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии пульпы зуба составляет не менее 75 мин, продолжительность анестезии мягких тканей не менее 120-240 мин.

После подслизистого введения 2 мл препарата Артифрин форте время достижения максимальной концентрации артикаина в крови (T_max) составляет 10-15 мин, среднее значение максимальной концентрации артикаина в плазме крови (С_mах) составляет приблизительно 400 мкг/л. T_max главного метаболита артикаина - артикаиновой кислоты, составляет 45 мин, С_mах - 2000 мкг/л, в результате введенный артикаин попадает в системный кровоток преимущественно в виде неактивного метаболита. Связь артикаина с белками плазмы 95%. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные.

Концентрация артикаина в области зубных альвеол после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолах зуба.

10% артикаин метаболизируется в печени, 90% артикаина инактивируется в тканях и крови неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Образующийся в результате гидролиза главный метаболит артикаиновая кислота не обладает местноанестизирующей активностью и системной токсичностью. Общий клиренс артикаина после подслизистого введения в полость рта составляет

Выведение артикаина после подслизистого введения происходит экспоненциально с периодом полувыведения (T_1/2) приблизительно 25 мин. Выводится артикаин преимущественно через почки в виде артикаиновой кислоты (64,2 ± 14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4 ± 5,0 %) и неизмененного артикаина (1,45 ± 0,77 %).

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при проведении стоматологических операций на слизистой оболочке или костях, требующих создания условий более выраженной ишемии; операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация), удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом, продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку), чрескожный остеосинтез, эксцизия кист, вмешательства на слизистой оболочке десны, резекция верхушки корня зуба.

- Внутривенное введение;

- Гиперчувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при наличии гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением необходимых правил и требований. Повышенная чувствительность к эпинефрину; к сульфитам (в том числе проявляющаяся в виде бронхиальной астмы) и/или к другим компонентам препарата;

- Острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени), резко выраженная артериальная гипертензия или гипотензия; пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия; прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола;

- Закрытоугольная глаукома;

- Гипертиреоз;

- Феохромоцитома;

- Применение у пациентов, перенесших 3-6 месяцев назад острый инфаркт миокарда, аортокоронарное шунтирование - 3 месяца назад;

- Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта).

Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анемнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженное возбуждение, одновременное применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов.

Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В доклинических исследованиях не выявлено токсического влияния артикаина на репродуктивную систему, фертильность и эмбриогенез у крыс и кроликов. Эпинефрин-индуцированные аномалии плодов у животных наблюдали при введении его в дозах, значительно превы­шающих максимально рекомендуемые в составе данного препарата. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата вра­чом стоматологом может быть принято после тщательной оценки отношения пользы для матери и риска для плода. При необходимости применения время беременности лучше использовать препараты артикаина без эпинефрина или препараты с меньшей концентрацией эпинефрина.

Отмена грудного вскармливания при краткосрочном применении препарата, как правило, не требуется.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, беспокойство, нервозность, парестезия; очень редко - гипестезия. Зависящие от дозы препарата побочные реакции: редко - ступор, прогрессирующий до потери сознания, комы, нарушения дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, генерализованные судороги.

При нарушении правильной техники инъекции при введении препарата возможно повреждение нерва, в частности, лицевого нерва, которое может привести к развитии его паралича.

Со стороны органа зрения: редко - преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах, мидриаз), возникающие во время или через короткое время после инъекции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, редко - рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся в снижении артериального давления, брадикардии, сердечной недостаточности, что в крайнем проявлении может привести к угрожающему жизни шоку. Вследствие содержания в препарате эпинефрина редко возможны повышение артериального давления, тахикардия.

Аллергические реакции: нечасто - отек или воспаление в месте инъекции, неместные реакции - гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, голосовой щели с ощущением "комка в горле" и с затруднением глотания, крапивницей,затруднением дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.

Прочие: в отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения вплоть до некроза тканей.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.