Фармакодинамика
Артикаин стабилизирует мембраны нейронов, предотвращая возникновение и проведение нервных импульсов за счет блокады натриевых каналов.
Эпинефрин вызывает сужение сосудов в месте введения, препятствует всасыванию артикаина, увеличивая время местной анестезии. Воздействуя на бета-рецепторы, эпинефрин повышает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений, увеличивает проводимость сердца.
Фармакокинетика
Местно-анестезирующий эффект длительностью 45 минут, начинается через 0,5-3 минуты после введения препарата.
Полувыведение составляет 1 минуту. При внутримышечном и подкожном введении абсорбируется медленно, подвергается биотрансформации в печени, элиминируется почками на 55-60% в течение 6 часов.
Показания
Применяется при стоматологических вмешательствах и для проводниковой анестезии по Оберсту. Используется при вправлении вывихов, ушивании разрывов промежности после родов.
МКБ-10XXI.Z00-Z13.Z01.2 Стоматологическое обследование
XX.Y40-Y59.Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике
Противопоказания
Бронхиальная астма, метгемоглобинемия, В12-дефицитная анемия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, закрытоугольная глаукома.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
При дефиците холинэстеразы, почечной недостаточности, бронхиальной астме.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С.
Сведений о попадании в грудное молоко не имеется, также нет описаний негативного влияния на ребенка.
Способ применения и дозы
Экстракция зубов: подслизистое введение 1,5 мл на зуб.
При обточке зубов под коронки 0,5-1 мл на один зуб, не более 7 мг/кг.
Ушивание ран промежности: 5-15 мл.
Вправление переломов: 5-20 мл.
Проводниковая анестезия по Оберсту: 2-4 мл, межреберная - до 4 мл на каждый сегмент, паравертебральная - до 10 мл, перидуральная - до 30 мл, парацервикальная - по 10 мл в каждую сторону.
Применение у детей
Используется с целью анестезии при стоматологических манипуляциях с 4-летнего возраста. С 4 до 12 лет доза корректируется в зависимости от массы тела (не более 5 мг/кг). С 12 лет применяется в тех же дозировках, что и для взрослых пациентов.
Высшая суточная доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.
Высшая разовая доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, нарушение сознания и дыхания, тремор, судороги.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, аритмия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Органы чувств: диплопия, преходящая потеря зрения.
Местные реакции: отек в месте инъекции, некроз - при случайном попадании препарата в сосуды.
Аллергические реакции.
Передозировка
Двигательное возбуждение, головокружение, коллаптоидное состояние.
Лечение: прекращение введения препарата, контроль частоты дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления.
При судорожном синдроме - внутривенное (медленное) введение барбитуратов короткого действия с подачей кислорода. При тяжелом состоянии больного - эндотрахеальная интубация, проведение искусственной вентиляции легких, противошоковые мероприятия. Противопоказано введение центральных аналептиков.
Взаимодействие
Сосудосуживающие средства усиливают и пролонгируют эффект артикаина.
Применение препарата не зависит от времени приема пищи.