Артрум - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Стабилизирует invitroи invivoлипосомальные мембраны, при высоких концентрациях invitroкетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена макси­мальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 ча­сов.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракци­ей. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет прибли­зительно 0.08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови да­же через 24 часа после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связыва­ется с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ча­сов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препа­рата выделяется через кишечник.

При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник вы­водится до 40 % препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и. вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако кор­рекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед­леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недос­таточностью.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного проис­хождения, в том числе:

-воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

-ревматоидный артрит;

-серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

-подагра, псевдоподагра;

-остеоартроз;

-тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

-болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:

-посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

-болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.

-Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

-бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные прие­мом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

-язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-детский возраст (до 15 лет);

-тяжелая печеночная недостаточность;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

-декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аор­токоронарного шунтирования;

-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

-хроническая диспепсия;

-III триместр беременности;

-период грудного вскармливания.

-клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и забо­левания периферических артерий;

-хроническая сердечная недостаточность;

-артериальная гипертензия;

-заболевания крови;

-дислипидемия;

-прогрессирующие заболевания печени;

-печеночная недостаточность;

-гипербилирубинемия;

-алкогольный цирроз печени;

-почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);

-пожилой возраст;

-дегидратация;

-сахарный диабет;

-анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;

-наличие инфекции Helicobacter pylori;

-курение;

-сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (на­пример, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (на­пример, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (на­пример, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

-очень часто (≥ 1/10),

-часто (≥ 100, < 1/10),

-нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

-редко (≥ 1/10000, < 1/1000),

-очень редко (< 1/10000),

-частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко: геморрагическая анемия:

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии;

частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения психики:

частота неизвестна: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органов чувств:

редко: нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы;

частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;

нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кро­вотечение, перфорация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концен­трации билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, неф­ритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функ­ции почек.

Прочее:

нечасто: отеки;

редко: увеличение массы тела;

частота неизвестна: повышенная утомляемость.