Кетопрофен

Фармакодинамика

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10^-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека.

Антипиретическая активность обусловлена действием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. При ректальном применении максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа, при внутримышечном введении - 15-45 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови.

Метаболизм в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения составляет 1,1-4 часа. Элиминация почками виде метаболитов.

Показания

Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее.

VI.G50-G59.G54.1   Поражения пояснично-крестцового сплетения

IX.I80-I89.I80.0   Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей

IX.I80-I89.I89.1   Лимфангит

X.J00-J06.J02.9   Острый фарингит неуточненный

XIII.M05-M14.M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M05-M14.M07.2*   Псориатический спондилит (L40.5+)

XIII.M05-M14.M10.0   Идиопатическая подагра

XIII.M05-M14.M13.9   Артрит неуточненный

XIII.M15-M19.M19.9   Артроз неуточненный

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

XIII.M40-M43.M42.9   Остеохондроз позвоночника неуточненный

XIII.M40-M43.M43.6   Кривошея

XIII.M45-M49.M45   Анкилозирующий спондилит

XIII.M50-M54.M54.1   Радикулопатия

XIII.M50-M54.M54.3   Ишиас

XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

XIII.M65-M68.M65   Синовиты и теносиновиты

XIII.M70-M79.M71   Другие бурсопатии

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIV.N80-N98.N94.4   Первичная дисменорея

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная

XIX.S80-S89.S83.2   Разрыв мениска свежий

XIX.T08-T14.T09.5   Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища

XIX.T08-T14.T13.2   Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата неуточненного сустава нижней конечности на неуточненном уровне

XIX.T08-T14.T14.9   Травма неуточненная

XXI.Z100.Z100*   КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA: в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Начальная доза при приеме внутрь: 300-400 мг в сутки за 2-3 приема, поддерживающая - 150-200 мг в сутки.

Внутримышечное введение: по 100 мг 1-2 раза в сутки.

Внутривенное введение: по 100-200 мг в 100-150 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Инфузии производятся только в стационаре!

Наружно: гель/крем/спрей наносят на кожу и втирают, допустимо наложение сухой повязки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическаянервная система: головокружение, сонливость.

Система кроветворения: редко -тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.