Артрум - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Обладает про­тивовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ₁ и ЦОГ₂) и, час­тично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует invitroи invivoлипосомальные мембраны, при высоких концентрациях invitroкетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 ми­нут от начала инфузии и до 4 минут после ее прекращения составляет 26.4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаружива­ется в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 часа.

Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракци­ей. Объем распределения в тканях составляет 0,1 - 0,2 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен мед­леннее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его приема. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаружи­вается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных фер­ментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в ви­де глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (> 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его пери­од полувыведения увеличивается на 1 час.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается, по­этому возможно накопление кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед­леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недос­таточностью.

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в том числе при воспалительных процес­сах различного происхождения:

-ревматоидный артрит;

-серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатиче­ский артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

-подагра, псевдоподагра;

-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроз;

-слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тен­дините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;

-посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровож­дающийся воспалением и повышением температуры;

-болевой синдром при онкологических заболеваниях;

-альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других несте­роидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-язвенный колит, болезнь Крона;

-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-детский возраст (до 15 лет);

-выраженная печеночная недостаточность;

-выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

-хроническая диспепсия;

-III триместр беременности;

-период грудного вскармливания.

-Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacterpylori;

-бронхиальная астма в анамнезе;

-клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и забо­левания периферических артерий;

-дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);

-хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;

-дегидратация, сахарный диабет;

-курение;

-пожилой возраст;

-длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, одновре­менный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), селек­тивных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече­ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде­миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5 %) и врожденных дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для пло­да. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличе­ния времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-легочная токсичность, в том числе преждевременное за­крытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия).

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

-очень часто (≥ 1/10),

-часто (≥ 100, < 1/10),

-нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

-редко (≥ 1/10000, < 1/1000),

-очень редко (< 1/10000),

-частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

часто: бессонница, депрессия, астения;

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабиль­ность.

Со стороны органов чувств:

редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;

частота неизвестна: неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия;

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота. НПВП-гастропатия; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желу­дочно-кишечного тракта.

частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хрониче­ской крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: цистит, уретрит, гематурия;

очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;

частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение мас­сы тела, гиперкалиемия.

Прочее:

нечасто: периферические отеки, усталость;

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.