Кетопрофен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови С_mах от 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.

Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)), подагра, псевдоподагра, остеоартроз.

Болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

-Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;

-воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит (обострение), болезнь Крона (обострение));

-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-желудочно-кишечные, цереброваскулярное или другие кровотечения (или подозрение на внутричерепное кровотечение);

-почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

-печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

-состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

-подтверждённая гиперкалиемия;

-детский возраст (до 18 лет);

-хроническая диспепсия;

-беременность III триместр;

-период грудного вскармливания.

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacterpylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст.

Кетопрофен противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.

При необходимости применения Кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.