Кетонал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы: непрозрачные капсулы № 3 с белым корпусом и голубой крышечкой. Содержимое капсул: рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ₁ и ЦОГ₂) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует invitroи invivoлипосомальные мембраны, при высоких концентрациях invitroкетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Абсорбция

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (С_mах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22 мин.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

·ревматоидный артрит;

·серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

·подагра, псевдоподагра;

·остеоартроз;

·тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

- болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:

·головная боль;

·зубная боль;

·посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

·болевой синдром при онкологических заболеваниях;

·альгодисменорея;

- симптоматическая терапия болевого синдрома при воспалительных заболеваниях органов малого таза у женщин.

-Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

-язвенный колит; болезнь Крона;

-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-детский возраст (до 15 лет);

-выраженная печеночная недостаточность;

-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

-хроническая диспепсия;

-III триместр беременности,

-период грудного вскармливания;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Язвенная болезнь в анамнезе, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacterpylori,пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности,подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %).

Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.