Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: месалазин - 400 мг или 800 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг, повидон К25 8,7/17,4 мг;
кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 16,806/33,277 мг, тальк 4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.
Описание
Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средствоФармакодинамика
В препарате Асакол® содержится месалазин, представляющий собой 5-аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием, механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того, он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика
Таблетки Асакол® покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно, 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-б-аминосалициловой кислоты.Показания
- Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии);
- болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к салицилатам;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- повышенная склонность к кровотечениям;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Печеночная и почечная недостаточность, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Беременность и лактация
Применение Асакола® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, панкреатит, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боли за грудиной, одышка, повышение или понижение артериального давления.
Нервная система: головная боль, головокружение, полинейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, кристаллурия.
Костно-мышечная система: миалгии, артралгии.
Органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (апластическая), агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция (1 случай на 1000 - 10000 пациентов), волчаночноподобный синдром.
Передозировка
В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль, слабость, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, обезвоживание, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз).
Лечение: промывание желудка, стимуляция диуреза, возмещение потери жидкости, восстановление кислотно-щелочного равновесия, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, 800 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в блистере, по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-010502/09