Ашоф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <0,5 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus

(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis,продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratici marcescens, Yersinia enterocolitica;другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae(пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.

Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии. Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, отмечаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче

обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизмененном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина (КК).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

-нижних дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniaeтолько частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);

-ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

-кожи и мягких тканей;

-костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

-органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

-почек, мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;

-половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);

-септицемия;

-профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет; беременность, период лактации; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление, лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до <1/10; нечасто - от >1/1000 до <1/100; редко - от >1/10000 до <1/1000; очень редко - от <1/10000, включая отдельные сообщения; для побочных реакций, оценку частоты которых провести не представляется возможным, указано - частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); очень редко - псевдомембранозный колит; частота неизвестна - запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - тендинит; очень редко - миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, разрывы мышц.

Со стороны органов чувств: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко - нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебиты; нечасто - снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко - синусовая тахикардия, "приливы" крови к коже лица, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на кардиограмме.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок/анафилактоидный шок; отдельные случаи - аллергический пневмонит; частота неизвестна: буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм.

Нарушения психики: нечасто - ажитация, нарушения сна, бессонница; редко - психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, "кошмарные" сновидения, депрессия; отдельные случаи - психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - точечные кровоизлияния (петехии).

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи - панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна - повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина; очень редко - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит, который может быть тяжелым.

Местные реакции: часто - боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: нечасто - астения, суперинфекция, кандидоз; редко - анорексия, гипергидроз; очень редко - гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна - дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.