Аспирин Кардио - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио® в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел "Способ применения и дозы").

Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты. Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

-Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

-Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

-Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

-Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

-Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

-Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

-Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

-Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК

-Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения)

-Желудочно-кишечное кровотечение

-Геморрагический диатез

-Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

-Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания

-Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности)

-Тяжелое нарушение функции почек

-Тяжелое нарушение функции печени

-Хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA.

-Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.

-Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

-Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

-При подагре, гиперурикемии

-При нарушении функции печени

-При нарушении функции почек

-При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения

-При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница)

-При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы

-Во II триместре беременности

-При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба)

-При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

-с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

-с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами

-с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);

-с дигоксином;

-с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

-с вальпроевой кислотой;

-с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

-с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В 1 триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Геморрагическая анемия ^а,

железодефицитная анемия ^а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами,

гемолиз ^б,

гемолитическая анемия ^б.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость,

аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке),

анафилактические реакции,

анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со стороны нервной системы:

Геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение,

головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Кардио-респираторный дистресс-синдром ^в.

Нарушения со стороны сосудов:

Геморрагия,

операционные кровотечения,

гематомы,

мышечные кровоизлияния.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Носовое кровотечение,

анальгетический астматический синдром (бронхоспазм),

ринит,

заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диспепсия,

боль со стороны желудочно-кишечного тракта,

боль в животе,

кровоточивость десен,

воспаление желудочно-кишечного тракта,

желудочно-кишечные кровотечения,

язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,

перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушение функции печени,

повышение активности печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Кожная сыпь,

кожный зуд,

крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Кровотечения из мочеполовых путей,

нарушение функции почек ^г,

острая почечная недостаточность ^г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:

см. раздел "Передозировка"

а - связано с кровотечением;

б - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

в - связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин® Кардио.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.