Атаракс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный раствор.

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и H₁-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

После введения внутримышечно однократной дозы 50 мг С_mах обычно составляет 65 нг/мл. Период полувыведения (Т_1/2) У взрослых - в среднем 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45%), является выраженным H_1-блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (16% от внутримышечной дозы гидроксизина).

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т_1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т_1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т_1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени.

Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

-Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;

- в качестве седативного средства в период премедикации;

- симптоматическая терапия зуда.

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;

-порфирия;

-детский возраст до 1 года;

-беременность, период родовой деятельности и грудного вскармливания;

-внутриартериальное и подкожное введение.

При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии или при назначении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

У больных с указаниями на удлинение интервала QTв анамнезе необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

Больным с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Пожилым больным доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы:

Очень часто: сонливость.

Часто: головная боль, утомляемость.

Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.

Редко: судороги, дискинезия

Психические расстройства:

Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.

Редко: галлюцинации, дезориентация.

Со стороны органа зрения:

Редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота.

Редко: рвота, запор.

Общие расстройства:

Часто: общая слабость.

Редко: гипертермия, недомогание.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит.

Очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей:

Редко: изменение функциональных проб печени.

Со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

В единичных случаях отмечаются продолжительные боли в месте введения.

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть, тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, непроизвольная двигательная активность, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Симптомы могут сопровождаться угнетением сознания, аритмией, артериальной гипотонией, судорогами, угнетением дыхания. Может последовать кома и сердечно-легочный коллапс.

Необходимо контролировать дыхательные пути, состояние дыхания и кровообращения с непрерывной регистрацией ЭКГ (в случае необходимости обеспечить кислородотерапию).

Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 часа. Пациенты с измененным состоянием сознания должны быть проверены на одновременное применение других препаратов или алкоголя. В этих случаях при необходимости следует применять кислородотерапию, налоксон, глюкозу и тиамин.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин не следует назначать.

Промывание желудка после предварительной эндотрахеальной интубацией может быть проведено при приеме препарата внутрь в значительном количестве. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Литературные данные показывают, что в присутствии тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых антихолинергических эффектов, не реагирующих на другие средства, может оказаться полезным применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не следует применять лишь для поддержания пациента в состоянии бодрствования. При одновременном приеме вместе с циклическими антидепрессантами использование физостигмина может ускорить появление приступов и остановки сердца. Также следует избегать использования физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.

По 2 мл раствора в ампуле прозрачного стекла.

По 6 ампул в пластиковом поддоне в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не принимать по истечении срока годности.