Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивное действие связано с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а так же снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке сердца и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков атенолол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных факторов (тахикардия, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям проведения.

Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах атенолол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 %), биодоступность - 40-50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полу выведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится во время процедуры гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала).

Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к атенололу или другим компонентам препарата, кардиогенный шок, - атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхиальная астма, AVблокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода,

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп), ощущение сердцебиения, нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, изменение вкуса, внутрипеченочный холестаз, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа, ларингоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз, мезентериальный тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоидное состояние.

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия.

Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, кожная сыпь, псориазоподобные высыпания, фоточувствительность,усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрация билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), синдром Пейрони, синдром, сопровождающийся болью в горле.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.