Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са ²⁺. В первые 24 ч после перорального приема на фоне сни­жения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического со­противления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систо­лического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минут­ного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус перифери­ческих артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении ста­билизируется ко второй неделе лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а так же снижением чувствительности миокарда к воз­действию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конеч­ного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, умень­шением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV(атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жиз­ненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от не­селективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую муску­латуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замед­ляет AVпроводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в ки­слороде. Уменьшает возбудимость миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови -2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначитель­ных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением пе­риода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² -более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

-Артериальная гипертензия;

-профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

-нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенса­ции), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковре­менная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор, изменение вкуса.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергли­кемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, по­лучающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоот­деления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, уровня билирубина.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

По 30 таблеток в банки полимерные типа БП.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Список Б. В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года. По истечении срока годности не применять.