Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оранжевого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны. На поперечном разрезе тонкий слой оболочки и ядро от светло оранжевого до оранжевого цвета.

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов натрия. В течение первых 24 часов после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензивной системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидных обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта - приблизительно 50 % от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах плохая, биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводятся почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м², период полувыведения составляет 16-27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м² - более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II или III степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия ( в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), бронхиальная астма, период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AVблокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременными следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение; тромбоз.

со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор;

со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;

гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая);

со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо; гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных получавших инсулин), гипотиреоидное состояние; метаболические реакции: гиперлипидемия;

кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;

органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боли в груди;

влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов и уровня билирубина;

прочие: синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, боли в спине, артралгия.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.