Лекарственный справочник

Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Атенолол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 50 мг содержит:

Действующее вещество: атенолол - 50,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

1 таблетка 100 мг содержит:

Действующее вещество: атенолол - 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.


Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.


Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

АТХ

C.07.A.B.03   Атенолол


Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1 - 3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на цен­тральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систоличе­ского и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус перифериче­ских артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стаби­лизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточно­стью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения воз­буждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает число сердечных сокращений (ЧСС), замедляет AVпроводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность мио­карда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних тера­певтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает мак­симума спустя 2 - 4 ч, продолжается до 24 ч.


Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 %), биодоступность - 40 - 50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2 - 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови- 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 ч (увеличивает­ся у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16 - 27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемо­диализа.


Показания

-Артериальная гипертензия;

-профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

-нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AVблокада II- III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40-50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, сте­нокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст), период лакта­ции, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).


С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамне­зе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких); AVблокада I сте­пени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания перифериче­ских сосудов, ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, хрониче­ская почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Беременным следует назначить Атенолол только в случаях, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.


Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипо­тензия, сердцебиение.

Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость, депрессия, галлюцина­ции, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, бессонница, "кошмарные" сно­видения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, паре­стезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергли­кемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у паци­ентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде­ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "пече­ночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), боль в спине, артралгия. Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-007945/08

Дата регистрации

08.10.2008 / 22.09.2016

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО

Дата обновления информации

20.10.2017