Лекарственный справочник

Ацестин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

таблетки шипучие

Состав

Ацестин® таблетки шипучие содержат в качестве действующего вещества - ацетилцистеин 200 мг или 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, ароматизатор лимонный, адипиновая кислота, повидон (поливинилпирролидон растворимый), адипиновая кислота микронизированная, аспартам.


Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета с риской на одной стороне, с запахом лимона.


Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Фармакодинамика

Ацетилцистеин разжижает и облегчает отхождение мокроты, увеличивает ее объем. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Не влияет на иммунитет.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - это высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, обезвреживающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.


Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетилцистеина, цистина и других дисульфидов.

При приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10%) из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы - около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 й 8 часов после приёма внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и у плода выше, чем концентрация в плазме матери.


Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающихся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит.

Облегчение отхождения слизи при синуситах, гайморитах, отитах.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, беременность, кормление грудью.

Ацестин® таблетки шипучие 200 мг не должны применяться у детей младше 2 лет.

Ацестин® таблетки шипучие 600 мг не должны применяться у детей младше 14 лет.


С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания надпочечников, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, фенилкетонурия.


Беременность и лактация

Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось, поэтому применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.


Побочные эффекты

Редко (0,1% - <1%) отмечались стоматит, головная боль и шум в ушах.

В отдельных случаях (0,01% - <0,1%) могут наблюдаться изжога, тошнота, рвота и диарея.

Крайне редко (<0,01 %) сообщалось об аллергических реакциях, вызванных приемом ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь. Описаны случаи развития носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.

Очень редкие случаи бронхоспазма (<0,01 %) отмечались, главным образом, у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме.


Форма выпуска/дозировка

Ацестин® таблетки шипучие 200, 600 мг.

Упаковка

Ацестин® таблетки шипучие 200 мг. По 20 шипучих таблеток в полипропиленовую тубу с полиэтиленовой пробкой. 1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.

Ацестин® таблетки шипучие 600 мг. По 10 шипучих таблеток в полипропиленовую тубу сполиэтиленовой пробкой. 1 тубу с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.


Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛСР-005200/09

Владелец Регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Производитель

STADA Arzneimittel, AG

Представительство

Нижфарм, АО