Лекарственная форма
таблеткиСостав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацетазоламид в пересчете па 100% вещество - 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83,15 мг, повидон (тип К90) - 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1,8 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средствоФармакодинамика
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания
- Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- беременность (Iтриместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью
Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.Беременность и лактация
В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мелена, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 250 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003122