Фармакодинамика
Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.
Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.
Показания
Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.
МКБ-10VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G90-G99.G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
VII.H40-H42.H40 Глаукома
IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
XIX.T66-T78.T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Противопоказания
Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Отеки почечного и печеночного генеза.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.
Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.
Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Применение у детей
Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
Повышает экскрецию лития с мочой.
Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.