Диакарб - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na⁺) и водорода (Н⁺) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н⁺, необходимых для замены на ионы Na⁺, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na⁺на ионы калия (К⁺), что приводит к большим потерям и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию, метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

-Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

-Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

-При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

-Острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

-Внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-острая почечная недостаточность;

-уремия;

-печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

-гипокалиемия;

-гипонатриемия;

-метаболический ацидоз;

-гипокортицизм;

-болезнь Аддисона;

-сахарный диабет;

-беременность (I триместр);

-период лактации;

-детский возраст до 3 лет.

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны центральной нервной системы - парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация; судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы - возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы - учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы - агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции - кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели - гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и, кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие - преходящая близорукость, мышечная слабость.

По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ.

3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности.