Ацетилсалициловая кислота - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Всасывание:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергаетея системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется эстеразами, поэтому период полувыведения препарата - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации в плазме - 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен.

Распределение:

Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизм и выведение:

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях), лихорадочный синдром при простудных и других заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

- Детский возраст до 15 лет;

-гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и компонентам препарата;

-дефицит глюкозо-6-фосфатдепшрогеназы;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ЛСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-беременность (I и IIIтриместр), период грудного вскармливания;

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

-геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

-выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

-цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

-дефицит витамина К;

-одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/день и более;

-одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;

-Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Препарат Ацетилсалициловая кислота противопоказан в I и III триместре беременности. Применение во II триместре беременности - с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Во время грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо­-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто - более 1 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита, редко - диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный "дегтеобразный" стул); очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз. в отдельных случаях - язва и прободение желудка.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, в отдельных случаях - снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь, очень редко - бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.