Ацетилсалициловая кислота Кардио - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового (для дозировки 50 мг) или белого (для дозировки 100 мг), или голубого (для дозировки 300 мг) цвета, круглые, двоя­ковыпуклой формы.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет по­давления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию вита­мин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наибо­лее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклоокси­геназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК использу­ются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, ос­ложнений варикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее дей­ствие.

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного трак­та. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизиру­ется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, об­наруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит мед­леннее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая ки­слота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т ¹/₂) АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В от­личие от других сапицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицила- тов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

-Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, по­жилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

-нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта мио­карда) и стабильная стенокардия;

-профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгово­го кровообращения);

-профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

-профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангио­пластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

-профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

-Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препара­та и другим НПВП;

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

-желудочно-кишечное кровотечение;

-геморрагический диатез;

-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочета­ние бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с переносимостью АСК;

-сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

-беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

-хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IVфункционального класса по классификации NYHA.

-метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

-с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

-с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

-с дигоксином;

-с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

-с вальпроевой кислотой;

-с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

-с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

-с ибупрофеном.

Беременность

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред­ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недо­ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо­показано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользы для матери и риска для плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается раз­витием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе корм­ление грудью следует немедленно прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатипер­стной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, сни­жение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раз­дел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости де­сен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кро­вотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показа­телей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоа­гулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфу­зия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок

Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.